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抗酸药的分类及使用


酸相关的消化性疾病包含了一系列临床疾病,这其中胃酸造成的损伤起到了很重要的作用。这些疾病包括消化性溃疡(PU)、胃食管反流病(GERD)、Zollinger-Ellison综合症等。

疾病是客观存在的一种机体状态,可能几百年没有变化,但是随着时间的变化,疾病的治疗和药物经过一代代人的努力总是在进步发展的。目前来说,抗酸药分类基本可以分为抗酸剂(以中和反应为基础)和抑酸剂(抗酸分泌剂)。抑酸剂又包含了H2受体拮抗剂(H2RA)和质子泵抑制剂(PPI)。

也许有的人疑问为什么铝碳酸镁说明书选餐后一到两个小时及睡前服用?其实这个问题看一下消化性溃疡的疼痛的节律性就不难理解。消化性溃疡的疼痛的节律性:在DU表现为疼痛发生在两餐之间(饥饿痛),持续不减至下餐进食后缓解;在GU表现为疼痛在餐后约1小时发生,经1~2小时缓解,至下餐进食后重复上述规律,部分患者疼痛还会在午夜发生(夜间痛),在DU患者多见,上腹痛常在服用抗酸药之后缓解。另外,铝离子和镁离子的化合物有吸附药物和形成不被吸收的不溶性复合物的倾向。一般而言,应避免同时服用抗酸药和需全身吸收的药物,与其他药物间隔2小时服用可以避免大部分的药物相互作用。此类抗酸药一个普遍存在的问题是给药频繁,顺应性差。

上世纪70年代开始应用H2RA被认为是治疗胃酸相关疾病的里程碑事件,开创了应用现代方法治疗胃酸相关消化性疾病的新时代。

H2RA通过与组胺可逆性竞争壁细胞基底膜上的H2受体来抑制胃酸的分泌。包括西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。其作用性质比较如下,西咪替丁:雷尼替丁:法莫替丁,相对效价(1:5-10:32);治疗作用大约持续时间(6:8:12);对P450活性的影响(1:0.1:0)。从中可以看出法莫替丁明显优于西咪替丁。H2RA最突出的作用是影响基础胃酸分泌,尤其可以抑制反映壁细胞活性的夜间胃酸分泌,抑制刺激性胃酸分泌也有作用但是深度不够。此类药物在出现之后相当长的一段时间里一直成为抗酸的一线药物,一个重要的原因是效果明显、安全性好。此类药物的不良反应一般比较轻微,主要包括腹泻、头痛、困倦、便秘等。与其他药物的相互作用方面主要是西咪替丁与其他药物发生,它可以影响以细胞色素P450为系统底物的药物的代谢,从而升高其血药浓度。H2RA主要用于促进胃和十二指肠的溃疡愈合,治疗无并发症的GERD及预防应激性溃疡。

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